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三个抗精神病药物的剂型升级之路

  通过改良升级药物剂型,可以降低药物副作用,提升患者依从性,延长产品生命周期。今年年初,一条消息在医药圈广为传播,绿叶制药的创新药物注射用利培酮缓释微球(LY03004)已进入美国NDA申请准备的最后阶段。这款药物有望成为我国首个在美国获批的长效创新制剂。这是中国本土企业首次依靠制剂创新参与国际竞争,具有重要意义。

  利培酮作为一款抗精神病的老药,经历多次化学结构和剂型的改良,降低了用药的副作用,提升了患者的依从性,同时也延长了产品的生命周期,为制药企业带来了利润。药物剂型的改造升级,一直是中外制药企业关注的重点。本文以3个抗精神病药物阿立哌唑、利培酮和奥氮平为例,浅析药物剂型的改良升级过程。

  阿立哌唑

  剂型不断改进,降低用药频率 因为特殊的用药人群,提高患者的依从性一直是抗精神病药物的关注重点。阿立哌唑从诞生之日起就不断被改造剂型,随着剂型不断改良,用药频率也从最初的每日1次改为后来的1月1次,患者的顺应性大大提升。

  插上科技翅膀,开发数字化药物 阿立哌唑原研企业日本大冢制药与美国数字医药公司Proteus合作,对阿立哌唑进行了高科技改造,开发了全球首个数字化药物Abilify Mycite(含有传感器的阿立哌唑片),这是一款药物-设备组合产品,在口服阿立哌唑片中内嵌了一款摄入性事件标记(IEM)传感器。

  化学结构改造,延长产品生命周期 大冢制药和灵北公司合作,对阿立哌唑进行结构改造,得到了Brexpiprazole(依匹哌唑),该药用于重度抑郁症辅助治疗和精神分裂症。

  仿制药企业剂型改造分一杯羹 爱尔兰公司Alkermes于2015年成功将阿立哌唑开发成月桂酰阿立哌唑,将阿立哌唑开发成了前药,在阿立哌唑市场成功分一杯羹。而且,该公司在成功开发出新制剂后并没有停滞不前,而是走上了自

  己的改造升级之路。ARISTADA INITIO 采用Alkermes专有的纳米晶体技术,与ARISTADA



 

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